Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T12462 |
PI3Kδ-IN-1
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kδ-IN-1 是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。 | |||
T12365 |
PARP/PI3K-IN-1
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PARP; PI3K | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂,具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性,可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。 | |||
T12589 |
PI3Kα/mTOR-IN-1
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PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中,PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM,在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。 | |||
T63497 | PI3Kδ/γ-IN-1 | ||
PI3Kδ/γ-IN-1 是选择性的 PI3Kδ/γ 有效抑制剂,能够用于血液系统恶性肿瘤的治疗。 | |||
T5831 |
Selective PI3Kδ Inhibitor 1
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.9 nM)。 | |||
T62948 | PI3Kβ-IN-1 | ||
PI3Kβ-IN-1 是一种选择性的、口服具有活力的 PI3Kβ 抑制剂 (IC50: 2 nM)。 | |||
T62997 | PI3K/AKT-IN-1 | ||
PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的、双重的 PI3K/AKT 抑制剂,能够作用于 PI3Kγ (IC50: 6.99 μM)、PI3Kδ (IC50: 4.01 μM) 和 AKT (IC50: 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 通过抑制 PI3K/AKT 通路,诱导 caspase 3 依赖性凋亡,表现出抗癌作用。 | |||
T72713 |
PI3K/VEGFR2-IN-1
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3K/VEGFR2-IN-1是一种具有双重抑制效应的化合物,对PI3K和VEGFR2的IC50分别为2.21 μM和68 μM,能够诱导细胞凋亡(apoptosis),在癌症研究中应用。 | |||
T79710 |
PI3Kα/HDAC6-IN-1
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HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PI3Kα/HDAC6-IN-1(化合物21j)是一种针对PI3Kα/HDAC6的双重抑制剂,其IC50值分别为2.9 nM和26 nM。该化合物还能抑制AKT(Ser473)的磷酸化,诱导α-微管蛋白的积累,并促进其乙酰化,但对乙酰化组蛋白H3和H4无显著影响。在L-363细胞系中,PI3Kα/HDAC6-IN-1显示了高效的抑制活性(IC50=0.17 μM),表现出良好的抗癌潜力。 | |||
T72227 |
PI3K/Akt/CREB activator 1
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PI3K/Akt/CREB activator 1 是一种口服有效的PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。 | |||
T36083 |
DS-7423
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PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂,抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。 | |||
T63078 |
PI3Kδ/γ-IN-3
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PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服具有活力的 PI3Kδ (IC50: 1 nM) 和 PI3Kγ (IC50: 16 nM) 双重抑制剂。 PI3Kδ/γ-IN-3 可诱导肿瘤细胞凋亡,能够于研究 B 细胞恶性肿瘤。 | |||
T63221 |
PI3Kδ/γ-IN-2
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PI3Kδ/γ-IN-2 是有效的、口服生物利用度高的 PI3Kδ (IC50: 1 nM) 和 PI3Kγ (IC50: 4.3 nM) 双重抑制剂,具有潜力用于抗 B 细胞恶性肿瘤的研究。 | |||
T78568 |
PI3Kδ-IN-15
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kδ-IN-15(compound 6b)为一选择性PI3Kδ抑制剂,p110δ的IC50为0.5 nM,其对PI3Kδ的抑制效力高于PI3Kγ、PI3Kβ及PI3Kα30倍。 | |||
T78691 |
PI3Kδ-IN-12
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kδ-IN-12(化合物 13)是一款针对PI3Kδ的选择性抑制剂,具有pIC50值为5.8。该化合物对PI3Kδ/γ/β/α的pKi值分别是8.0、6.5、6.4和6.7,适用于慢性呼吸系统疾病如哮喘及慢性阻塞性肺病(COPD)的研究领域。 | |||
T79627 |
PI3Kδ-IN-13
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kδ-IN-13(化合物89)是一种高效的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为2.6 nM。该化合物主要用于研究癌症、感染、炎症以及自身免疫性病变等涉及细胞增殖的疾病。 | |||
T81468 | PI3Kδ-IN-17 | PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种PI3Kδ抑制剂,其IC50值为2.82 nM。该化合物在SU-DHL-6细胞中对增殖活性具有显著抑制效果,IC50为0.035 μM。 | |||
T79658 |
PI3Kδ-IN-14
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kδ-IN-14(化合物(S)-29)是一种高选择性PI3Kδ抑制剂,具有出色的靶点亲和力(IC50为0.8 nM,Kd为84.8 nM)。该化合物特异性结合至PI3Kδ激酶的ATP结合位点,并通过抑制PI3K/AKT信号通路发挥抗炎作用。此外,PI3Kδ-IN-14在改善急性肺损伤(ALI)方面显示出潜在效果。 | |||
T81467 | PI3Kδ-IN-18 | PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Se15作为PI3Kδ选择性抑制剂展现出高度效力,具有小于0.1nM的IC50值,主要应用于自身免疫反应研究领域。 | |||
T72465 |
Umbralisib tosylate
RP5264 tosylate,TGR-1202 tosylate ; RP5264 tosylate,TGR-1202 tosylate |
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Umbralisib (TGR-1202) tosylate是一种口服有效、具有选择性的PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双重抑制剂,EC50值分别为22.2 nM和6.0 μM。该化合物针对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中的T细胞显示出独特的免疫调节作用,适用于血液系统恶性肿瘤的研究。 | |||
T74361 | MEK/PI3K-IN-2 | ||
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。 | |||
T74360 |
MEK/PI3K-IN-1
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MEK/PI3K-IN-1(compound 6r)是一种高效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)及236 nM(PI3Kδ)。该化合物能够降低pAKT和pERK1/2的活性,并展现对肿瘤细胞的抗增殖作用。 | |||
T61654 |
PI3Kα-IN-9
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PI3Kα-IN-9 (compound 27) is a highly specific, orally active, and long-lasting inhibitor of PI3Kα, demonstrating potent inhibitory effects with IC50 values of 4.4, 128, 146, and 153 nM against PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ, and PI3Kβ, respectively. Additionally, PI3Kα-IN-9 exhibits antiproliferative properties and effectively induces apoptosis. Given its characteristics, PI3Kα-IN-9 holds great potential for cancer research [1]. | |||
T35488 |
(S)-PI3Kα-IN-4
(S)-PI3Kα-IN-4 |
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(S)-PI3Kα-IN-4 is a potent inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 2.3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 shows 38.3-, 4.25-, and 4.93-fold selectivity for PI3Kα over PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively. (S)-PI3Kα-IN-4 can be used for the research of cancer[1]. (S)-PI3Kα-IN-4 (compound 11) is a quinazolin-4(3H)-one derivative with 2-substituted-N-methylpropanamide substitution[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitor... | |||
T36308 |
PF-06843195
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PF-06843195 is a highly selective PI3Kα inhibitor with an IC50 of 18 nM in Rat1 fibroblasts. The Kis of PF-06843195 for PI3Kα and PI3Kδ in biochemical kinase assay are less than 0.018 nM and 0.28 nM, respectively. PF-06843195 has great suppression of the PI3K/mTOR signaling pathway and durable antitumor efficacy[1]. PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 and T47D proliferation with IC50s of 62 nM and 32 nM, respectively[1].PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 and T47D cells w... | |||
T72527 |
Umbralisib sulfate
TGR-1202 sulfate ; RP-5264 sulfate,TGR-1202 sulfate,RP-5264 sulfate |
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Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 | |||
T35531 |
FD223
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FD223 is a potent and selective phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitor. FD223 displays high potency (IC50=1 nM) and good selectivity over other isoforms (IC50s of 51 nM, 29 nM and 37 nM, respectively for α, β and γ). FD223 exhibits efficient inhibition of the proliferation of acute myeloid leukemia (AML) cell lines by suppressing p-AKT Ser473 thus causing G1 phase arrest during the cell cycle. FD223 has potential for the research of leukemia such as AML[1]. | |||
T78836 |
IHMT-PI3K-455
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
IHMT-PI3K-455(Compound 15u)为一种高效、选择性且具口服活性的PI3Kγ/δ双重抑制剂,其针对PI3Kγ与PI3Kδ的IC50值分别为7.1 nM和0.57 nM。该化合物能够抑制AKT磷酸化,并通过促进CD8+杀伤性T细胞的招募与激活,抑制肿瘤生长,适用于肿瘤学研究领域。 | |||
T78853 |
PI3K-IN-47
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一款高度选择性的二价PI3K抑制剂,对PI3Kα具有极低的半抑制浓度(IC50: 0.44 nM), 同时对PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ也表现出良好的抑制活性(IC50分别为7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM)。此化合物能够有效诱导细胞周期在G1期发生暂停,并且在体外抑制集落形成和细胞迁移。对于HGC-27异种移植的小鼠模型,PI3K-IN-47能够显著抑制肿瘤生长。 | |||
T79370 | FD2056 | PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
FD2056是一种口服有效的PI3K抑制剂,对PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ的IC50分别为0.30、0.80、1.10、0.42 nM。此外,FD2056对CDK2-CyclinA2和CDK4-CyclinD3的IC50为115.95 nM和2782.15 nM,能够抑制乳腺癌细胞株MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7的增殖,其IC50分别为1.06、0.04、1.40 μM,同时诱导(apoptosis)并抑制肿瘤生长。 |